今回、勉強の参考にした資料は、添付文書と本当にわかる精神科の薬はじめの一歩です。
抗認知症薬は４つ。作用機序は主に２つ。
ドネペジル
適応 アルツハイマー型認知症（AD)およびレビー小体型（DLB）における認知症症状の進行抑制。
商品名 アリセプト
剤形 錠剤、OD錠、内服ゼリー、細粒０.５％
用法・用量 １日１回３mgから開始し、１〜２週間後に５mgに増量。症状により、５mgで4週間以上経過後、１０mgまで増量。軽度から高度の症状で適応。
代謝 CYP3A4、2D6
作用機序 アセチルコリンエステラーゼの可逆的阻害 により脳内アセチルコリン量を増量させ、アルツハイマー型認知症で認められる脳内コリン作動性神経系の機能低下を改善する。
ガランタミン
適応 軽度および中程度のアルツハイマー型認知症における認知症症状の進行抑制。
商品名 レミニール
剤形 錠剤、OD錠、内用液
用法用量 １日２回８mgから４週間後に１６mgに増量、４週間経過後に２４mgまで増量できる。
代謝 CYP2D6、 3A4 肝臓・腎臓で５０％ずつ代謝される
作用機序 アセチルコリンエステラーゼ阻害
リバスチグミン
適応 軽度および中程度のアルツハイマー型認知症における認知症症状の進行抑制。
商品名 イクセロンパッチ、リバスタッチパッチ
剤形 貼付剤 （背部、上腕部、胸部のいずれか正常で健康な皮膚に貼付し24時間毎に張り替え）
用法用量 １日１回4.5mgから開始、原則４週毎に4.5mgずつ増量し、維持量として１回18mgを貼付する。患者の状態に応じて、１日１回９mgを開始用量とし、原則として４週後に18mgに増量することもできる。
代謝 主にエステラーゼにより加水分解され、その後硫酸抱合を受ける。CYPによる代謝はわずか。
作用機序 神経のアセチルコリンエステラーゼおよびグリア細胞のブチリルコリンエステラーゼの活性を阻害し、シナプス間隙のアセチルコリンの分解を抑制する。
消化器系の副作用が少ないが、皮膚の炎症が炎症が起こることがある。
メマンチン
適応 中等度および高度のアルツハイマー型認知症における認知症症状の進行抑制。
剤形 錠剤、OD錠
用法用量 １日１回５mgから開始、1週間に５mgずつ増量し、維持量として１日１回20mgまで増量できる。
代謝 腎排泄 （クレアチニンクリアランス値30ml/minでは１日１回１０mgまで）
作用機序 アルツハイマー型認知症ではグルタミン酸神経系の機能異常が関与しており、グルタミン酸受容体のサブタイプであるNMDA受容体チャネルの過剰な活性化が原因のひとつと考えられている。メマンチンはNMDA受容体チャネル阻害作用により、その機能異常を抑制する。
アセチルコリンエステラーゼ阻害薬との併用が望ましい
BPSDへの有効性の報告がある。
感想
ガランタミンの処方箋はほとんど来ていません。１日２回は服用が大変？副作用が出やすい？１日１回でも飲み忘れますよね、、、と考えています。
リバスチグミンを増量したときに、肌があれたとたまに聞きます。
有効用量でない薬を服用していて、症状がよくなる人がいる。訪問したときに、結構おしゃべりしているからかもしれませんが、、。私はおしゃべりが好きなので、笑
メマンチンはドネペジルなどと併用を推奨しているが、実際にまだ併用している処方箋を見ていません。ドクターに今度聞いてみたいと思います。
処方箋によって、作用機序の書き方が違うので、表現の方法はいろいろあると感じました。
ドネペジルを過量投与した場合の処置にアトロピン硫酸塩水和物のような３級アミン系の抗コリン剤が解毒薬として使用できる。、、、大学で習ったような
勉強って反復してやらないと忘れちゃいますよね泣
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